中藥功效研究思路與實踐

第一章 中藥功效的內涵認識1
一、中藥功效的含義及認定／1
（一）中藥功效的含義／1
（二）中藥功效的認定／1
（三）理解中藥功效內涵須注意的相關問題／2
二、對中藥功效認識的歷史沿革／4
三、中藥功效的分類／5
（一）保健功效／5
（二）治療功效／5
四、影響多效中藥功效發揮的因素／6
五、中藥功效研究的現代意義／8
（一）中醫傳承與發展的需要／8
（二）現代醫療實踐的需要／8
（三）中藥材生產加工現代化的需要／8
（四）現代中藥新藥創制的需要／9
六、中藥功效的現代研究概況／9
（一）功效的物質基礎（標誌物）發掘／9
（二）基於“證效對應”評價中藥功效／10
（三）從“性效相關”角度研究中藥功效／10
（四）“一藥多效”研究／10
思考題／11

第二章 基於活性追蹤的研究策略12
一、本策略的提出背景與內在邏輯／12
二、本策略的研究思路／12
（一）基於傳統分離和活性篩選的活性追蹤研究思路／12
（二）基於高效色譜分離的線上活性追蹤研究思路／13
三、研究案例／13
（一）雷公藤／13
（二）穿心蓮／17
（三）天花粉／20
（四）金銀花／21
（五）青蒿／23
思考題／27

第三章 基於量豐特徵性成分的研究策略29
一、本策略的提出背景與內在邏輯／29
二、本策略的研究思路／29
三、研究案例／29
（一）麻黃／29
（二）黃連／31
（三）海參／34
（四）丹參／35
（五）木香／40
思考題／44

第四章 基於炮製轉化的研究策略45
一、本策略的提出背景與內在邏輯／45
二、本策略的研究思路／45
三、研究案例／45
（一）大黃／45
（二）青黛／51
思考題／56

第五章 基於中藥代謝途徑的研究策略57
一、本策略的提出背景與內在邏輯／57
二、本策略的研究思路／57
（一）單一（類）活性化合物代謝途徑的研究思路／57
（二）中藥整體代謝變化的研究思路／57
三、研究案例／59
（一）桑白皮／59
（二）牛蒡子／60
（三）茵陳蒿湯／61
思考題／62

第六章 基於介觀活性物質的研究策略63
一、本策略的提出背景與內在邏輯／63
二、本策略的研究思路／63
（一）基於聚集態視角的中藥活性物質分離與純化研究思路／64
（二）基於聚集態視角的中藥活性物質表徵研究思路／64
（三）基於聚集態視角的中藥活性物質生物轉運與效應機制研究思路／64
三、研究案例／65
（一）炭藥／65
（二）鮮藥／66
思考題／69

第七章 基於間接調節作用途徑的研究策略70
一、本策略的提出背景與內在邏輯／70
（一）細胞外囊泡／70
（二）腸道菌群產物／70
（三）激素／70
（四）免疫活性物質／71
二、本策略的研究思路／72
三、研究案例／72
（一）腸道菌群與宿主疾病密切相關／72
（二）中藥與腸道菌群之間的相互作用特徵／73
思考題／77

第八章 基於有效成分群的研究策略78
一、本策略的提出背景與內在邏輯／78
二、本策略的研究思路／78
（一）單味藥有效成分群的研究思路／78
（二）藥對有效成分群的研究思路／79
三、研究案例／81
（一）熊膽／81
（二）黃柏知母藥對／85
（三）半夏生薑藥對／88
思考題／90

第九章 中藥功效物質的靶標預測方法及其應用91
一、中藥活性成分靶標發現／91
（一）中藥活性成分研究與正向藥理學／91
（二）靶標發現的重要意義／92
（三）靶標發現對中藥活性成分研究的價值／93
（四）靶標發現常用方法的分類／94
二、基於已有知識的靶標探索方法／95
（一）從表型到靶標的藥理學研究／95
（二）基於結構相似性的靶標探索方法／99
（三）聯通圖譜／102
三、基於蛋白質組學的靶標探索方法／105
（一）親和探針技術／105
（二）基於蛋白質表達豐度變化的靶標鑒定方法／113
（三）基於蛋白質穩定性變化的靶標鑒定方法／114
（四）蛋白質晶片技術／118
四、基於基因組學的靶標探索方法／118
（一）單倍劑量不足/純合子分析和多拷貝抑制分析基因組分析技術／118
（二）噬菌體展示技術／119
（三）mRNA展示技術／119
（四）基因敲除技術／120
五、基於信息學的靶標探索方法／120
（一）化學信息學技術／122
（二）藥效團匹配／127
（三）分子對接／129
（四）生物信息學技術／132
（五）網路藥理學技術／134
六、作用靶標驗證／136
（一）螢光標記的相互作用檢測方法／136
（二）非螢光標記的相互作用檢測方法／138
思考題／140

主要參考文獻141